替卡格雷原料及片技术转让
商品名：倍林达
通用名：替卡格雷、替格瑞洛
英文名：Ticagrelor
化学名：（1s,2s,3R,5s）-3-[7-[(1R,2s)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-（丙硫基）-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇
CAS NO：274693-27-5
分子量：522.57
结构式：
剂型：片剂
规格：90mg
适应症：
本品是P2Y12血小板抑制剂,用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
用法用量：
口服。本品起始剂量为单次负荷量180mg（90mg×2片），此后每次1片（90mg），每日两次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75-100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替卡格雷。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。
药物简介：
替卡格雷(ticagrelor)由阿斯利康公司研制，是第一个可逆结合的、直接起效的、口服给药的血小板二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂。本品可有效降低血液中血小板的活性，减少血栓形成的风险。替格瑞洛与氯吡格雷的作用机制相似。但不同的是，替格瑞洛对P2Y12受体的抑制作用是可逆的，停药后1-3d血小板的功能就可恢复，此对需要进行冠状动脉旁路移植术(CABG)或其它手术的患者十分重要，因为这能削弱输血引起的血栓效应，明显降低心血管疾病患者的死亡率。替卡格雷的另一特点是口服后起效迅速。与噻吩吡啶类药物不同，替卡格雷不需要在肝脏中经过代谢激活，故可有效降低药物间的相互作用。替卡格雷的具体作用机制尚未阐明，目前提出的一种假说是：替卡格雷是一种腺苷前体，口服后会在体内转变为腺苷，增加血液中腺苷的含量。腺苷是一种重要的内源性小分子，能激活4种糖蛋白偶联腺苷受体Ac1、A2A、A2B和A3，从而调节机体组织的功能，改善心血管疾病的临床症状。
替卡格雷口服后达到血药浓度峰值的时间为1.3-2h，其活性代谢物Ar-C124910XX 达到血药浓度峰值的时间为1.5～3h。两者的最大血药浓度（Cmax）、生物利用度（AUC0-∞）与服用剂量均成线性关系，其中替卡格雷在体内的Cmax是Ar-C124910XX的3-4倍，AUC0～∞是 Ar-C124910XX的2～3倍。替卡格雷在体内的半衰期（t1/2）约为7.1～8.5h，Ar-C124910XX的半衰期约为8.5～10.1h，均与给药剂量无关。因此，患者仅需每天服药2次。
国内注册：
2012/11已批准AstraZeneca上市销售替卡格雷片(90mg)，商品名“倍林达”,目前尚无国内无其它企业申报。
国内销售及市场前景：
IMS数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009 年增长率仅为7.95%，达195亿美元，全球七大药品市场抗血栓药增长率为7.13%。
研究进展：
已完成原料药和制剂工艺研究，对此项目感兴趣的企业可以和我公司联系。
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